Entender o funcionamento do sistema endocanabinóide é essencial para assimilar como ocorre a ação dos canabinóides no corpo humano.

Em 1988 foi identificado o primeiro receptor canabinóide, posteriormente denominado receptor endocanabinóide 1 (CB1). Em 1993, um segundo receptor foi descoberto e designado receptor endocanabinóide 2 (CB2). Ambos os receptores canabinóides pertencem à superfamília dos receptores de membrana acoplados à proteína G. Por sua vez, a ativação desses receptores promove a supressão da excitabilidade neuronal e inibição da liberação de vários neurotransmissores. A distribuição tecidual dos receptores CB1, principalmente nos gânglios da base, cerebelo, hipocampo, neocórtex, hipotálamo e córtex límbico, corno posterior da medula espinhal e em nervos periféricos, explica a maior parte dos efeitos psicotrópicos dos canabinóides. Isso ocorre porque essas regiões são relacionadas respectivamente a atividade motora, coordenação, memória de curto prazo, pensamento, apetite, sedação e dor. Os receptores CB2 são encontrados nas células do sistema imune, o que em parte pode explicar os efeitos dessas substâncias sobre a dor e a inflamação.

O Sistema Endocanabinóide (SEC) é constituído basicamente de receptores CB1 e CB2, ligantes endógenos, além de enzimas de síntese e degradação. Ele exerce funções reguladoras importantes, particularmente no sistema nervoso central e periférico e no imunológico, tornando-o um alvo terapêutico potencial para vários distúrbios. Mais importante, a modulação da atividade do SEC se mostrou promissora em uma ampla gama de doenças e condições patológicas como epilepsia, distúrbios do movimento, espasticidade, Parkinson, esclerose múltipla, dor crônica e neuropática, inflamação, transtornos de humor e ansiedade, câncer, aterosclerose, infarto do miocárdio, acidente vascular cerebral, hipertensão, obesidade / síndrome metabólica e osteoporose, náuseas e vômito, doenças cardiovasculares, glaucoma, entre outros.

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